Euphyllin je antispasmodikum příbuzné xantinům. Máme široké uplatnění v mnoha oborech medicíny, zejména v kardiologii a pneumologii. Otevřena byla v 80. letech 19. století. Přírodní zdroje této látky: čajové lístky, kávová zrna, slupky kakaových bobů. Mezinárodní název je aminofylin. Existuje lék na předpis.
Mechanismus účinku a fyzikálně-chemické vlastnosti aminofylinu
Aktivní složkou aminofylinu je aminofylin, jehož molekulární složení zahrnuje theofylin (80 %) a 1,2-ethylendiamin (20 %).
Fyzikálně-chemické vlastnosti:
- bělavý nebo nažloutlý prášek;
- slabý zápach amoniaku;
- rozpouští se ve vodě.
Popis spektra účinků a mechanismu účinku:
- blokuje receptory pro adenosin a inhibuje působení fosfodiesterázy, která přispívá k akumulaci cyklického adenosinmonofosfátu;
- snižuje přítok vápenatých iontů k buněčným membránám, čímž snižuje kontrakci hladkých svalů;
- účinek je způsoben především teofylinem;
- zmírňuje bronchospasmus (bronchodilatační účinek);
- zlepšuje krevní oběh v ledvinách;
- slabý diuretický účinek;
- zpomaluje adhezi krevních destiček;
- zlepšuje práci bránice;
- stimuluje dýchací centrum, což zase zlepšuje výměnu plynů a snižuje frekvenci apnoe;
- normalizuje dýchání, což zvyšuje saturaci krve kyslíkem a snižuje hladinu oxidu uhličitého v ní;
- stimuluje práci srdce, zvyšuje frekvenci kontrakcí a jejich sílu a také zlepšuje koronární průtok krve;
- uvolňuje krevní cévy;
- uvolňuje křeče z periferních a plicních žil, což pomáhá snižovat tlak v "malém" okruhu krevního oběhu.
- uvolňuje křeče ze žlučových cest;
- ředí krev;
- snižuje tonus dělohy;
- zvyšuje kyselost žaludeční šťávy.
Indikace pro použití aminofylinu
Indikace pro perorální podání
Tablety Euphyllin se používají v těchto případech:
- chronická obstrukční plicní nemoc;
- emfyzém;
- astma;
- spánková apnoe v noci;
- zvýšený tlak v plicní tepně;
- Plicní srdce.
Indikace pro parenterální podání
Intravenózní aminofylin se používá pro tato onemocnění:
- poruchy krevního oběhu v důsledku mozkové ischemie;
- chronická obstrukční plicní nemoc během exacerbace;
- edém ledvinového původu;
- bronchiální a srdeční astma;
- zvýšený tlak v plicním oběhu;
- selhání levé komory s bronchospasmem (dýchání je narušeno typem Cheyne-Stokes).
Speciální instrukce
Po dobu terapie je nutné omezit konzumaci alkoholu a také potravin a nápojů obsahujících kofein. Je nutné zdržet se řízení automobilu a provádění prací, které vyžadují pozornost a přesnost pohybu. Těhotné ženy by měly zvážit, jak silná je potřeba léků, protože hrozí poškození plodu. Během laktace je zakázáno užívat lék nebo nekojit během léčby dítěte.
Kontraindikace a vlastnosti použití
Kontraindikace léku:
- plicní otok;
- velmi vysoký nebo nízký krevní tlak;
- hemoragická mrtvice;
- arytmie na pozadí častého srdečního tepu;
- chronické srdeční selhání během období dekompenzace;
- epilepsie;
- alergie na tento lék;
- vředy žaludku a dvanáctníku;
- hyperacidická gastritida;
- hemoragická mrtvice;
- dítě do 3 let;
- krvácení v sítnici.
Opatrní byste měli být také v těchto případech:
- akutní období infarktu myokardu;
- angina pectoris;
- rozšířená ateroskleróza;
- kardiomyopatie;
- extrasystoly;
- selhání ledvin, jater;
- vřed v jakékoli části trávicího traktu;
- nedávné vnitřní krvácení;
- tyreotoxikóza nebo hypotyreóza, která nereaguje na léčbu;
- gastroezofageální refluxní onemocnění;
- teplo;
- zvětšená prostata;
- staří lidé;
- užívání antikoagulancií.
Návod k použití aminofylinových tablet:
- Uvolňovací forma - kulaté tablety 150 mg.
- Užívejte vnitřně.
- Pro dospělé jmenujte: 1 tab. 1-3x denně.
- Děti: 7-10 mg/kg denně ve čtyřech dílčích dávkách.
- Kurz trvá v průměru několik dní až měsíců v závislosti na onemocnění.
- Nejvyšší dávka pro dospělé: jednorázově - 0,5 g; za den - 1,5 g. Pro děti: pro jednu dávku - 7 mg / kg; za den - 15 mg / kg.
Návod k použití aminofylinu v ampulích (2,4% - 5ml):
- Podává se intravenózně.
- Dávka je určena pro každého pacienta.
- Pokud pacient užívá aminofylin perorálně, měla by být dávka pro intravenózní podání snížena.
- Lék by měl být podáván vleže za sledování stavu pacienta.
- Způsob přípravy roztoku: jednorázově určená dávka léku se naředí v 10-20 ml 0,9% NaCl (injekce, trysková injekce po dobu 5 minut), v případě potřeby kapátkem ve 100-150 ml 0,9% NaCl. , kapejte 30-50 kapek za minutu.
- Denní dávka pro tryskové podávání: pro dospělé - 10 mg / kg (v průměru 600-800 mg), distribuováno 3krát. S kachexií 400-500 mg (první objem není větší než 200-250 mg).
- Děti starší 14 let: 2-3 mg/kg po kapkách. Nejvyšší denní dávka je 3 mg/kg.
- Terapie obvykle trvá několik dní až dva týdny. Vše závisí na závažnosti onemocnění, citlivosti a toleranci léku k pacientům.
Možné vedlejší účinky
Pozorováno ze stran různých systémů.
Nervový:
- úzkost;
- porucha spánku;
- bolest hlavy;
- závrať;
- zachvění;
- křeče;
- halucinace.
Kardiovaskulární:
- rychlý srdeční tep;
- ventrikulární arytmie, které mohou být smrtelné;
- extrasystol;
- pokles tlaku;
- akutní selhání levé komory;
- angina pectoris;
- kolaps.
Urogenitální:
- zvýšený výdej moči;
- pocit obstrukce při močení (u starších osob).
Alergické reakce:
- vyrážka;
- svědění;
- Quinckeho edém.
Zažívací trakt:
- průjem;
- snížený tonus střev.
Jiný:
- teplota;
- zarudnutí kůže.
Interakce s jinými léky
- Zvyšuje riziko nežádoucích účinků hormonálních léků (dexamethason, kortizol), mineralokortikoidů (zvyšuje se hladina sodíku).
- Při kombinaci s léky na celkovou anestezii existuje pravděpodobnost život ohrožujících komorových arytmií.
- Schopný prodloužit účinek beta-blokátorů a diuretik.
- Zvyšuje toxický účinek léků, které vzrušují nervový systém.
- Při užívání rifampicinu, fenobarbitalu, fenytoinu, isoniazidu, karbamazepinu, sulfinpyrazonu, jazzu se vyplatí zvýšit dávku aminofylinu, protože výše uvedené látky přispívají k jeho eliminaci.
- Při kombinaci s makrolidy, linkomycinem, alopurinolem, fluorochinolony, metotrexátem, propafenonem, verapamilem se účinek léku zvyšuje, proto byste měli být opatrní a snížit dávku.
- Nepoužívejte s xantiny.
Příznaky předávkování a jeho důsledky
K předávkování dochází, když je saturace aminofylinu v krvi vyšší než 20 mg/kg. Častější u starších lidí. Kóma - při 40 mg / kg.
Jsou pozorovány následující příznaky:
- Zarudnutí kůže obličeje.
- Tachykardie.
- Nespavost.
- Motorické vzrušení.
- Úzkost.
- Fotofobie.
- Úplný nedostatek chuti k jídlu.
- Průjem.
- Nevolnost.
- Zvracení.
- Bolest v horní části břicha.
- Zachvění.
- Rychlé dýchání.
- Křeče.
- Prudký pokles tlaku.
Důsledky:
- Gastrointestinální krvácení.
- Ventrikulární arytmie.
- Snížený kyslík v krvi.
- Metabolická acidóza.
- Zvýšená hladina cukru v krvi.
- Snížená hladina draslíku v krvi.
- Destrukce kosterního svalstva.
- Zatmění vědomí.
- Selhání ledvin
Léčba předávkování
Algoritmus pomoci při předávkování závisí na závažnosti příznaků a zahrnuje:
- Zrušení léku.
- Výplach žaludku.
- Příjem sorbentů.
- Normalizace tlaku.
- Nucená diuréza.
- Hemisorpce a plazmosorpce (způsob čištění krve od jedů).
- Hemo- a peritoneální dialýza.
- Kyslík.
- Umělá ventilace plic.
- Symptomatická terapie (motilium, cerucal).
- V případě záchvatu záchvatu musí být dýchací cesty udržovány průchodné; dát kyslík; in / in zavést diazepam rychlostí 0,1-0,3 mg / kg (ne více než 10 mg).
Aby se zabránilo nežádoucím reakcím, saturace léčiva v krvi by neměla být vyšší než 10-15 mg / kg.
Analogy
Mezi podobná léčiva-synonyma, která mohou nahradit aminofylin, patří: Euphyllin-UBF, Euphilong, Etifillin, Teotard, Teopek, Kombipek, Aminophyllin (import), Aminophyllin-Eskom, Euphyllin injekce 24% - 1ml.
Závěry
Abych to shrnul, rád bych řekl, že navzdory tak dlouhé existenci aminofylinu ve farmakologii se poptávka po něm nezmenšila. Je to silná droga a často se používá ke zmírnění nouzových stavů, protože poskytuje velmi dobrý výsledek. Ale kromě injekcí se používá také v tabletách, provádí se elektroforéza s kapalinou (v neurologii pro osteochondrózu a různá onemocnění páteře) a inhalace se provádí pomocí rozprašovače. Při užívání byste měli dodržovat předpisy lékaře a neupravovat nezávisle dávku a trvání kurzu, protože tento lék má pro tělo řadu závažných vedlejších účinků, což může způsobit mnoho problémů.