"Amlodipin": návod k použití, indikace a analogy

Návod k použití "Amlodipin"

V membránách buněk hladkého svalstva tepen, kardiomyocytů, sinusových a atrioventrikulárních uzlů jsou napěťově závislé pomalé Ca²⁺ Kanály typu L a T. "Amlodipin" zpomaluje transport iontů vápníku do cytoplazmy a zabraňuje interakci kontraktilních proteinů aktinu a myosinu.

Lék patří do podskupiny antagonistů dihydropyridinové řady, které mají vazodilatační účinek bez změny kontraktility myokardu a automatismu sinusového uzlu. Proto je "Amlodipin" považován za vazoselektivního zástupce této třídy.

Hlavní účinky léku:

1. Antihypertenziva. Droga působí především na hladké svaly periferních arteriol středního a malého kalibru. Blokáda vstupu vápníku do cytoplazmy způsobí buněčnou relaxaci, rozšíří se lumen, sníží se celkový cévní odpor a afterload na srdeční sval.
2. Antianginózní. Rozšíření koronárních cév a zabránění opětovnému spasmu zajišťuje dostatečné prokrvení pracovního myokardu. Navíc se snižuje spotřeba kyslíku při korekci afterloadu na levém srdci, optimalizuje se svalová relaxace v diastole (fáze krevního plnění koronárních cév).

   Příjem "Amlodipinu" pacienty s onemocněním koronárních tepen (ICHS) prodlužuje období fyzické aktivity až do výskytu bolesti na hrudi a změn na EKG. Lék snižuje počet záchvatů a nutnost užívání tablet Nitroglycerinu.

3. Zlepšení mikrocirkulace v ledvinách (regulace tvorby reninu), v důsledku čehož je blokován jeden z článků arteriální hypertenze. Klesá renální vaskulární odpor, zvyšuje se glomerulární filtrace a průtok plazmy.
4. Zvyšte cerebrální oběh, zabraňte ischemickému poškození (mrtvici).
5. Snížení viskozity krve, inhibice agregace krevních destiček, zvýšení fibrinolytické schopnosti plazmy. Zlepšení reologických vlastností má pozitivní vliv na systémovou hemodynamiku, zejména u pacientů s dlouhou anamnézou ischemické choroby srdeční.
6. Antiaterogenní působení. "Amlodipin" zabraňuje zavádění lipoproteinů o nízké hustotě do buněčných membrán endotelu, čímž zabraňuje poškození cévní stěny.
7. Stimulace uvolňování oxidu dusnatého z vaskulárního endotelu.

U prodloužených antihypertenziv je hlavním kritériem účinnosti možnost „překrytí“ 24hodinového intervalu, prodloužení účinku do další dávky léku. Poločas "amlodipinu" přesahuje 35 hodin.

Lék má trvale vysokou biologickou dostupnost ve srovnání se zbytkem třídy (65-70 %). Díky pomalému nárůstu maximální koncentrace ve tkáních a dlouhé eliminaci je zajištěna stabilní křivka krevního tlaku po celý den.

Indikace: co pomáhá a při jakém tlaku se předepisuje?

Lék "Amlodipin" je optimální pro dlouhodobé léčebné režimy pro chronické stavy. Hlavní skupiny indikací jsou uvedeny v tabulce.

"Amlodipin" je vhodný k léčbě hypertenze u těhotných žen, pacientů s tmavou pletí a dětí starších 6 let.

Antagonisté vápníku mají relaxační účinek na svaly dělohy, což je třeba vzít v úvahu při předepisování léku v posledních týdnech těhotenství.

Způsob podání a dávkování: jak užívat?

Příjem "Amlodipinu" nezávisí na denní době a dietě. Doporučená počáteční dávka saturace je 5 mg jednou denně. Korekce se provádí v závislosti na citlivosti pacienta na terapii a indikátorech krevního tlaku. Režim přijetí je posouzen a korigován po 14 dnech od zahájení kurzu.

Koncentrace "Amlodipinu" (aktivní metabolické produkty) v tkáních se stabilizuje po 7 dnech systematického používání. Vzhledem k plynulému nárůstu hypotenzního účinku nehrozí reflexní zrychlení pulzu, závislost při dlouhodobé léčbě.

"Amlodipin" se používá pro základní monoterapii a v kombinaci s antiischemickými léky jiných tříd u pacientů s onemocněním koronárních tepen.

Současná léčba několika antihypertenzivy nevyžaduje úpravu dávkování "Amlodipinu".

Lék se používá k léčbě hypertenze u dětí starších 6 let. Doporučený režim: počáteční dávka - 2,5 mg / den, při nedostatečném hypotenzním účinku - korekce po 28 dnech (až 5 mg / den).

Pacienti s renální nebo jaterní insuficiencí, starší lidé - zvýšení dávky léku je povoleno s neustálým sledováním hemodynamiky.

Prudké omezení nebo vysazení léku nezpůsobuje abstinenční příznaky.

Zvláštní pokyny a příznaky předávkování

Amlodipin je široce používaný lék, proto je nutné používat bezpečné kombinace s:

• diuretika ("hydrochlorothiazid")
• blokátory adrenergních receptorů ("Metoprolol", "Bisoprolol" a další);
• ACE inhibitory (Ramipril, Lisinopril);
• dlouhodobě působící nitráty ("Sustak", "Nitrosorbit").

Současný příjem "Amlodipinu" a vysokých dávek "Simvastatinu" přispívá k narušení jeho metabolismu. Maximální množství léků snižujících lipidy by mělo být omezeno na 20 mg.

Společné užívání alkoholu s "Amlodipinem" neovlivňuje rychlost metabolismu ethanolu. Mezinárodní klinické protokoly pro léčbu kardiovaskulárních patologií doporučují omezit množství alkoholu u pacientů s hypertenzí nebo onemocněním koronárních tepen.

V prvních týdnech terapie lék ovlivňuje schopnost řídit vozidla a pracovat se složitými mechanismy. Snížení závažnosti reakce je doprovázeno migrénou, závratěmi a záchvaty nevolnosti. V počáteční fázi léčby se doporučuje omezit tyto typy aktivit.

V případě otravy "Amlodipinem" dochází k poklesu tónu a expanzi periferních cév, což je doprovázeno tachykardií, závratí, kolapsem (těžká arteriální hypotenze).

Léčba předávkování "Amlodipinem":

• výplach žaludku;
• zavedení léků, které zužují krevní cévy;
• infuze roztoku glukózy s vápníkem;
• neustálé sledování parametrů srdeční činnosti, centrálního žilního tlaku, výdeje moči;
• léková korekce vznikajících poruch.

"Amlodipin" má silné spojení s plazmatickými globuliny, takže dialýza je neúčinná.

Kontraindikace

Užívání "Amlodipinu" se nedoporučuje u těchto stavů:

• nesnášenlivost dihydropyridinu nebo jiných složek;
• těžká arteriální hypotenze;
• šokové podmínky;
• obstrukce výtokového traktu levé komory (kritická stenóza aortální chlopně);
• nestabilní hemodynamický stav po dobu 14 dnů u pacientů s infarktem myokardu;
• progresivní angina pectoris;
• systolická dysfunkce levého srdce (ejekční frakce menší než 40 %);
• řetězce těhotenství do 12 týdnů.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky během léčby "Amlodipinem" jsou vzácné, jejichž hlavní příznaky jsou uvedeny v tabulce.

Analogy "Amlodipin": jak nahradit lék?

Výrobce originálního léku s názvem "Norvask" (farmaceutická společnost Pfizer, USA) vyrábí lék v dávce 5 a 10 mg.

Generika jsou léky se stejným množstvím účinné látky, ale za nižší cenu. Vysoká cena originálního léku, vysoká poptávka v důsledku častého předepisování této skupiny léků jsou hlavními důvody, proč se na ruském trhu objevují analogy domácí a dovážené výroby:

• Amlodipin Rusko;
• Agen, Tengisal Česká republika;
• Azomex, Amlovas, Amlogen, Vasodipin Indie;
• Amlo-Sandoz Polsko / Slovinsko;
• Amlodipine-Pfizer Německo;
• Amlokard-Sanovel, Norvadin Turecko;
• Amlokor Bulharsko;
• Amlodipine-Zentiva Israel;
• Normodipin, Emlodine Maďarsko;
• Tenox Slovinsko.

Náhradou léku jsou léky s podobným farmakodynamickým účinkem a seznamem indikací vlivem jiné účinné látky. Hlavními náhradami za "Amlodipin" jsou zástupci blokátorů kalciových kanálů jiných tříd:

• "Nifedipin" ("Corinfar", "Kordipin", "Osmo-Adalat");
• Lekardipin (Lerkamen);
• Felohexal Německo;
• Nitresal Česká republika;
• "Nimodipin".

Farmaceutický trh nabízí kombinované přípravky "Amlodipin" s jinými antihypertenzivy. Je přísně zakázáno užívat náhradu bez konzultace s lékařem. Různé účinné látky se liší spektrem a závažností účinků, kompatibilitou s užívanými léky.

Závěry

Jednorázové použití "Amlodipinu" pacienty s arteriální hypertenzí poskytuje stabilní pokles tlaku po dobu 24 hodin. Vzhledem k hladkému nárůstu farmakologického účinku nejsou žádné příznaky akutní hypotenze.

Pleiotropní (mnohosměrné) působení "Amlodipin" kontroluje průběh onemocnění, která často doprovázejí hypertenzi - diabetes mellitus, metabolický syndrom, ateroskleróza, obstrukční plicní nemoc a dna.

Před použitím "Amlodipin" je nutné poradit se s lékařem a pečlivě prostudovat pokyny.