Návod k použití heparinu: indikace a analogy

Návod k použití

Heparin je vysokomolekulární sloučenina o hmotnosti 16 000 daltonů, kterou produkují žírné buňky (tkáňové bazofily) krve spolu s histaminem a dalšími biologicky aktivními látkami.

Mechanismus účinku heparinu je spojen s blokováním krevních koagulačních faktorů, aktivací antikoagulačního systému (v důsledku interakce s antitrombinem III, jehož funkce se zvyšuje 700krát). Prodlužuje se tak doba plazmatické hemostázy, snižuje se tvorba krevních sraženin.

Vlastnosti léku závisí na frakci:

• nízké - zabraňují tvorbě krevních sraženin;
• střední - způsobují hypokoagulaci, prodlužují protrombinový čas;
• vysoká - mají antiagregační vlastnosti, snižují "adhezi" krevních destiček.

Kromě toho má heparin další farmakologické účinky, což vede k širokému použití v praxi:

• protizánětlivé a imunosupresivní - potlačující reakce protilátka-antigen, aktivace systému komplementu;
• antiagregační - "ředění" krve;
• hypoglykemický - zvýšením aktivity inzulínu, snížením hladiny cukru v krvi;
• antialergické: heparin působí jako antagonista histaminu – hlavního mediátoru alergie;
• antiaterosklerotické snížením koncentrace cholesterolu a beta-lipoproteinů v krevní plazmě;
• zvyšuje sekreci hormonů štítné žlázy;
• diuretikum (slabé diuretikum).

Široké spektrum účinku léku vyžaduje pečlivé použití kvůli závažným komplikacím.

Lék neproniká fetoplacentární bariérou, což činí Heparin lékem volby pro léčbu trombózy u těhotných žen.

Indikace pro použití

Pokyny pro použití heparinu předpokládají použití léku v následujících případech:

Kromě toho se léky používají k proplachování katétrů, které jsou umístěny pro dlouhodobý žilní vstup.

V lékařské praxi se nejčastěji používá nefrakcionovaný (celý) heparin. Existují však moderní léky - nízkomolekulární analogy, které se často používají k prevenci tvorby trombů u pacientů s akutním nebo chronickým selháním ledvin na hemodialýze (Enoxyparin, Fraxiparin).

Složení a lékové formy

Lék je dostupný pro parenterální (lahvička s injekčním roztokem) a vnější použití.

Složení produktu v závislosti na formě je uvedeno v tabulce.

Neexistuje žádná perorální forma pro vnitřní podání (tablety, kapsle, sirup) s heparinem, protože aktivní molekula je zničena enzymy v trávicím traktu dříve, než se dostane do krevního řečiště.

Dávkování a způsob podání

Výběr účinné dávky léku, způsob podání a trvání kurzu závisí na patologii, věku a hmotnosti osoby. Nejčastěji v ústavní léčbě jsou předepsány subkutánní injekce heparinu, které se používají v dávce:

• s infarktem myokardu - 7500 IU 3krát denně nebo 10000-12500 IU 2krát denně;
• předoperační prevence tromboembolických komplikací, 2500-4000 IU 2 hodiny před výkonem a každých 6-8 hodin po.

Technika subkutánní injekce (nejčastěji do břicha) spočívá v použití speciální injekční stříkačky ("inzulín") pro přesné dávkování se zavedením jehly pod úhlem 30°.

Intravenózní tekutiny se používají k poskytování nouzové lékařské péče pro:

• žilní a arteriální tromboembolismus (plicní, mezenterické, mozkové, ledvinové cévy) podle algoritmu až 10 000 IU v proudu, poté přes dávkovač-perfuzér 25-40 tisíc IU / den. Pro děti se požadovaná dávka vypočítá podle hmotnosti: první dávka je 50 U / kg, poté - 20 U / kg / hodinu.
• DIC syndrom (hyperkoagulační fáze) - zadejte 2500-4000 U / den.

Parenterální manipulace provádí lékař nebo ošetřující personál.

Lokální použití léku (gel, mast) je předepsáno pacientům s patologiemi povrchových cév (křečové žíly, tromboflebitida, trombóza hemoroidních žil). Vlastnosti aplikace:

• přípravek se nanáší v tenké vrstvě na kůži 2-3krát denně;
• s hemoroidy - injektovány gázovým tamponem nebo pod obvazem (s vnějším umístěním uzlů);
• dobu trvání lokální terapie určuje ošetřující lékař, častěji až 3 týdny;
• nelze aplikovat na poškozenou kůži (ránu), sliznice a v oblasti hnisavého zánětu.

K prevenci předávkování a účinnosti zvoleného množství se využívá koagulogramová kontrola, specifickým ukazatelem je APTT (aktivovaný parciální tromboplastinový čas).

Kontraindikace

Výrazný antikoagulační účinek léku a účinek na jiné orgány a systémy tvoří seznam stavů, ve kterých je heparin kontraindikován:

• hemoragická diatéza: trombocytopatie, trombocytopenie, vaskulitida (vaskulární patologie), hemofilie;
• přecitlivělost (alergická reakce) na složky léčiva;
• peptický vřed žaludku a dvanáctníku;
• maligní novotvary;
• hemoragická mrtvice nebo poranění centrálního nervového systému;
• endokrinní patologie štítné žlázy (s opatrností u pacientů s diabetes mellitus);
• maligní arteriální hypertenze;
• infekční endokarditida (kvůli zvýšenému riziku oddělení krevní sraženiny od chlopně);
• adenom prostaty (kontraindikace pro rektální použití).

Je zakázáno aplikovat heparin v časném pooperačním období po neurochirurgických, břišních a oftalmologických zákrocích, v případě použití epidurální anestezie.

Nástroj se nepoužívá, pokud jsou porušena pravidla pro výrobu nebo skladování roztoku.

Vedlejší efekty

Heparin patří do skupiny mukopolysacharidů živočišného původu se širokým spektrem farmakologických účinků, proto existuje řada nežádoucích účinků léku:

• alergické reakce: zarudnutí nebo vyrážka v oblasti aplikace léku. Při parenterálním podání - slzení, horečka, bronchospasmus;
• závrať;
• snížená chuť k jídlu, nevolnost;
• zvýšené krvácení - petechie na kůži;
• gastrointestinální, ledvinové, krvácení z nosu;
• přechodná ztráta vlasů (alopecie), osteoporóza, arteriální hypotenze (v důsledku snížení syntézy aldosteronu v nadledvinách) - při dlouhodobém užívání;
• zvýšená aktivita jaterních enzymů (vzácné).

Riziko krvácení se zvyšuje při současném užívání Heparinu s nepřímými antikoagulancii (Warfarin, Syncumar), nesteroidními protizánětlivými léky (Aspirin).

Droga se nedoporučuje užívat s alkoholem, vysokými dávkami antibiotik z důvodu výrazného zvýšení aktivity jaterních transamináz.

Příznaky předávkování a jejich léčba

Užívání heparinu bez dodržení receptury, zejména při intravenózním podání, je často doprovázeno známkami předávkování ve formě krvácení z gastrointestinálního traktu, močového systému, genitálií a někdy i kožní hemoragické vyrážky.

Kromě toho jsou možné komplikace při kožním použití na velké ploše (například u dětí - od nohou po kolena).

V případě intoxikace není heparinizovaná plazma náchylná k autodestrukci procesu, proto je nutná specifická antidotová terapie - 1% roztok protaminsulfátu.

Výpočet dávky: 1 mg protijedu váže 100 U heparinu. 50 % prostředků je nutné podat během prvních 90 minut po nástupu příznaků předávkování, zbytek do 3 hodin.

Dále se používá patogenetická a substituční terapie, v případě potřeby transfuze plazmy.

Analogy a náhražky léku

Moderní farmaceutický trh nabízí řadu léků - analogů heparinu pro místní a parenterální použití:

• gely: Trombless, Lyoton 1000, Trombogel 1000;
• Viatromb gelový sprej;
• mast: Trombophobe;
• injekční roztok: Heparin Sodium, Heparin Lechiva.

V kardiologické praxi se často používají náhražky heparinu - nepřímá antikoagulancia, která při dlouhodobém užívání pomáhají bojovat proti zvýšené tvorbě trombů. Pro pohodlí pacienta jsou finanční prostředky k dispozici ve formě tablet - Sinkumar, Warfarin, Fenilin, Neodikumarin.

Kontrola účinnosti přípravků z této obiloviny je indikátor INR (International Normalized Ratio), který musí být přísně prováděn podle zvláštního schématu.

Závěry

Heparin je silné antikoagulační činidlo, které se nejčastěji používá v nemocničním prostředí kvůli široké škále účinků a vysokému riziku předávkování. Správně zvolená koncentrace léku se používá pro zvýšenou tvorbu krevních sraženin, infarkt myokardu, mrtvici a další tromboembolické patologie. Volbu dávky, způsob a frekvenci podávání reguluje lékař v závislosti na citlivosti pacienta a přítomnosti rizikových faktorů (stáří, alkoholismus, užívání jiných drog).