Medikamentózní terapie v kardiologii je často založena na patogenetickém působení, aniž by byla ovlivněna primární příčina onemocnění. Jednou z nejčastěji používaných skupin léků jsou betablokátory, které mají výrazný hypotenzní (snižující tlak), antianginózní (eliminace bolesti na hrudi) a antiarytmický účinek. Jedním z prvních léků této skupiny je Anaprilin (účinnou látkou je propranolol), který je široce používán v klinické praxi.
Návod k použití léku
"Anaprilin" patří do skupiny blokátorů adrenergních receptorů umístěných v různých částech lidského těla: krevní cévy, svaly srdce, průdušky, děloha a prostata. Interakce léku s citlivými buňkami zabraňuje stimulačnímu účinku nervového systému a endokrinních žláz, což vysvětluje jeho použití při idiopatických třesech a endokrinologických onemocněních.
V kardiologické praxi je lék nejčastěji předepisován pacientům s ischemickou chorobou srdeční. Aktivní složka pomáhá snižovat spotřebu kyslíku myokardu a zabraňuje remodelaci (restrukturalizaci) srdečního svalu. Bylo prokázáno, že lék je účinný při snižování úmrtnosti při konzumaci v prvních hodinách po infarktu.
Indikace: v čem lék pomáhá a kdy se používá?
Vícesměrný účinek léku na strukturu těla určuje jeho široké použití v lékařské praxi. Návod k použití "Anaprilinu" zdůrazňuje následující indikace pro jmenování léku:
- esenciální (primární, idiopatická) arteriální hypertenze - onemocnění doprovázené přetrvávajícím přebytkem standardních ukazatelů tlaku bez zjevné příčiny;
- ischemická choroba srdeční (CHD) - patologie charakterizovaná porušením přívodu krve do myokardu s typickou bolestí na hrudi při fyzické námaze;
- námahová angina pectoris - chronická forma ischemické choroby srdeční;
- hypertrofická kardiomyopatie - patologie charakterizovaná proliferací svalových vláken, která snižuje objem srdečních komor;
- poruchy rytmu: flutter síní nebo fibrilace síní (fibrilace síní), supraventrikulární tachykardie, extrasystoly;
- feochromocytom - nádor nadledvinové tkáně, který syntetizuje katecholaminy (adrenalin, norepinefrin);
- esenciální třes – „třes“ rukou nebo jiných částí těla bez zjevné příčiny, častěji jsou zaznamenány rodinné případy;
- abstinence od alkoholu - komplex poruch způsobených abstinencí u lidí s alkoholismem;
- infantilní hemangiomy - benigní nádory cévní stěny (častější u dětí);
- difuzně toxická struma a tyreotoxikóza jiné etiologie (na pozadí tyreoiditidy) jsou onemocnění štítné žlázy, doprovázená zvýšenou syntézou hormonů. Anaprilin je předepisován jako lék druhé volby.
Kromě toho se používá k prevenci záchvatů migrény, záchvatů paniky a hluboké úzkosti.
Návod k použití: jak užívat?
Schéma použití "Anaprilinu" je určeno věkem osoby, onemocněním a závažností patologie. Průměrné terapeutické dávky a frekvence podávání léku jsou uvedeny v tabulce.
Choroba | Formulář | Dávka (v miligramech) | Mnohonásobnost |
---|---|---|---|
Arteriální hypertenze | Tablety, kapsle | 40 | 2krát denně (pokud je neúčinné, zvyšte na 4) |
Angina pectoris, poruchy rytmu | Tablety, kapsle | 20 - 2 týdny, s následným zvýšením na 40 | 3x denně |
Stav po infarktu | Tablety, kapsle | 80 | 3krát |
Paroxysmální arytmie, tyreotoxické krize | Intravenózní roztok | 1, po 2 minutách - znovu | Při absenci účinku - vstupte až 10krát pod kontrolou rytmu a úrovně tlaku |
Migréna | Tablety | 40 | 3x denně |
V porodnické praxi se "Anaprilin" používá ke stimulaci nástupu porodu a prevenci hypotonického krvácení v postnatálním období. Dávka léku je 20 mg 3krát denně po dobu 3-5 dnů.
Lék byste měli přestat užívat postupně kvůli riziku rozvoje „rebound“ syndromu (progrese příznaků základního onemocnění). Aplikovaná dávka se snižuje o 25 % každé 3-4 dny až do úplného vysazení.
Složení a forma uvolnění
"Anaprilin" (účinná látka - propranolol) je lék, který se používá pro dlouhodobé užívání a pohotovostní péči, proto se pro pohodlí vyrábí v různých formách.
Formulář vydání | Dávka propranololu |
---|---|
Tablety | 10 a 40 mg |
0,25% roztok pro intravenózní podání 1 mg | 2,5 mg v ampuli |
1% roztok - 5 ml | 5 mg v ampulce |
Depotní kapsle s prodlouženým (dlouhodobým) účinkem, které se užívají jednou denně | 80 mg |
Mechanismus působení: Jak rychle a jak dlouho?
Propranolol patří k neselektivním (bez selektivního účinku na kardiovaskulární systém) beta-blokátorům bez vnitřní sympatomimetické aktivity, která způsobuje široké spektrum terapeutických účinků:
- Snížení srdeční frekvence (v důsledku vlivu na receptory v myokardu).
- Snížení spotřeby kyslíku srdečního svalu (takto je realizován antianginózní účinek léku).
- Snížení celkové periferní vaskulární rezistence (při dlouhodobém užívání). V prvních 2 týdnech dochází ke zvýšení tonusu vláken hladkého svalstva, respektive - ukazatelů diastolického krevního tlaku, následuje stabilizace a pokles.
- Zvýšený tonus hladkých svalů průdušek (bronchospasmus) a dělohy (stimulace porodu).
- Depresivní účinek (lék proniká hematoencefalickou bariérou a působí přímo na centra v mozku).
- Zpomaluje procesy metabolismu jódu v těle (inhibiční účinek na štítnou žlázu).
- Hypoglykemický účinek: blokáda receptorů snižuje kontrainzulární účinek adrenalinu a podporuje pokles hladiny glukózy v krvi (jednou z kontraindikací léku je diabetes mellitus).
"Anaprilin" patří do skupiny lipofilních beta-blokátorů, které jsou rychle a ve vysokých koncentracích absorbovány z gastrointestinálního traktu. V krvi se kombinují s bílkovinami: 95 % léčiva je vázáno. Lék začíná působit za 1 hodinu (při užívání tablet), maximální koncentrace dosáhne do 2 hodin.
Doba trvání účinku tabletovaného "Anaprilinu" je 4-6 hodin, což určuje frekvenci podávání léku.
Procesy metabolismu a vylučování probíhají v játrech, proto se u pacientů s poruchou funkce hepatobiliárního systému doporučují nižší dávky léku kvůli riziku akumulace a předávkování. Méně než 1 % léčiva se vylučuje ledvinami.
Nežádoucí účinky a příznaky předávkování
Nežádoucí důsledky použití "Anaprilinu" jsou spojeny s akumulací aktivních metabolických produktů nebo příjmem na pozadí kontraindikovaných stavů:
- ortostatická hypotenze - pokles krevního tlaku při změně polohy z horizontální na vertikální;
- bradykardie (pokles srdeční frekvence): frekvence dosahuje 40-50 za minutu;
- alergické reakce: svědivá vyrážka, otok;
- zhoršení zraku (v důsledku snížení sekrece slzných žláz);
- suchý jazyk, nevolnost, zvracení, bolest v horní části a nadýmání, průjem;
- zarudnutí kůže, vypadávání vlasů, vzhled peelingu podobného psoriáze;
- kolaps - snížení vaskulárního tonusu v tepnách mozku se ztrátou vědomí;
- svalová slabost a necitlivost v končetinách;
- nazální kongesce, broncho- nebo laryngospasmus;
- hypoglykémie (u pacientů s diabetes mellitus propranolol prodlužuje a zvyšuje účinek inzulínu);
- bolest hlavy, slabost, zvýšená únava;
- poruchy spánku (nespavost nebo abnormální denní ospalost);
- poruchy vedení: atrioventrikulární blokáda.
V případě zhoršení zdravotního stavu a výskytu nežádoucích účinků je nutné přestat užívat lék a poradit se s kardiologem.
Hlavní příznaky otravy:
- závrať;
- těžká bradykardie a pokles krevního tlaku;
- ztráta vědomí;
- dušnost (hlučný výdech);
- cyanóza prstů na rukou a nohou (u dětí - obličej);
- křeče;
- na elektrokardiogramu: porucha vedení v AV uzlu, časté komorové extrasystoly.
Toxická dávka je u každého člověka individuální v závislosti na stavu systému jaterních enzymů a přítomnosti doprovodných onemocnění. Ve většině případů se příznaky otravy rozvinou při současném užití více než 1 gramu drogy.
Kompatibilita s alkoholem
Podle návodu k použití léku se nedoporučuje pít alkohol při užívání Anaprilinu. Toxické účinky vznikají z:
- poškození enzymových systémů jater produkty metabolismu ethanolu, poruchy v procesech metabolismu a vylučování léčiva;
- další inhibiční účinek na centrální nervový systém;
- alkohol způsobuje tachykardii, zvýšený krevní tlak, což neguje účinek "Anaprilinu";
- zvýšené nežádoucí účinky léku (bolesti hlavy, slabost, nevolnost).
Kompatibilita léku s jinými látkami ovlivňujícími nervový systém je zvýšením depresivního účinku.
Existuje smrtelná dávka anaprilinu?
Smrtící výsledek při použití "Anaprilinu" se vyvíjí s jednou dávkou 2 gramů léku. Smrt nastává v důsledku poruchy prokrvení mozkových tepen, útlaku vazomotorických a respiračních center. Pacienti umírají na zástavu oběhu a dýchání během 2-3 hodin.
Pohotovostní péče při prvních příznacích předávkování znamená:
- vypláchnout žaludek (je přísně zakázáno stimulovat zvracení);
- užívat enterosorbenty (White Coal, Smecta);
- po příjezdu sanitky - připojení nitrožilní detoxikační terapie;
- antidotum (protijed): Orciprenalin sulfát (Astmopent, Alupent);
- intravenózní glukagon v dávce 2-5 mg (bolus), udržovací dávka - 1 mg / hodinu;
- atropin sulfát intravenózně 1 mg;
- v přítomnosti injekční stříkačky: "Izadrin" 1-5 mg / hodinu nebo "Dopamin" 5-8 mcg / min.
Pacienti s příznaky akutní otravy "Anaprilinem" jsou hospitalizováni na jednotce intenzivní péče.
Léčebný režim anaprilin
Podávání léčiva se provádí podle indikací a průměrných terapeutických dávek pro každou patologii.
Vlastnosti aplikace:
- Násobnost příjmu minimálně 2x denně (vzhledem ke krátkému poločasu: 4-6 hodin).
- Tablety a kapsle by se měly užívat 10-30 minut před jídlem a zapít dostatečným množstvím tekutiny.
- Úprava dávky se provádí nejméně 2 týdny od začátku. Kontrola účinnosti - denní měření krevního tlaku a srdeční frekvence před volbou dávky. Po stabilizaci ukazatelů - jednou týdně.
- Na začátku léčby se doporučuje týdenní sledování hladiny glukózy v krvi.
- Schéma výběru dávky pro pacienta začíná průměrnou terapeutickou dávkou (vypočtenou na kilogram tělesné hmotnosti). Po 10-14 dnech hodnocení účinnosti, při absenci požadovaného výsledku - snížení nebo zvýšení o 50% (nepřekračujte maximální denní příjem 320 mg).
Nejčastěji je "Anaprilin" předepsán k celoživotnímu užívání, doba léčby infantilního hemangiomu je 6-8 měsíců.
Moderní analogy drogy
Moderní farmaceutický průmysl nabízí pacientovi široký výběr léků v pohodlné formě uvolňování a přijatelné cenové kategorii.
Nejběžnější analogy "Anaprilinu" jsou uvedeny v tabulce.
Jméno výrobku | Formulář vydání |
---|---|
"Obzidan" |
|
"propranolol" |
|
Inderal |
|
Anaprilin |
|
"gemangiol" |
|
"propranobene" |
|
"Vero-Anaprilin" |
|
Přítomnost kontraindikací a omezení pro použití u pacientů se současnou endokrinní nebo oftalmickou patologií vyžaduje výběr kvalitní náhrady. Nejčastěji v praxi kardiologa jsou předepsány selektivní blokátory: Bisoprolol, Metoprolol, Labetalol, Nebivolol.
Výběr léku se provádí v závislosti na citlivosti pacienta na účinnou látku, přítomnosti požadované dávky v domácích nebo dovážených produktech.
Závěry
Anaprilin je neselektivní blokátor beta-adrenergních receptorů, který se často používá v kardiologii k léčbě arteriální hypertenze různého původu, ke zlepšení pohody pacientů s ischemickou chorobou srdeční a neurologickými poruchami. Široké spektrum účinků vyžaduje úpravu dávky s kontrolou funkčního stavu těla a lékových interakcí s jinými patogenetickými agens. Dostupnost vysoce kvalitních a bezpečnějších náhražek na farmaceutickém trhu umožňuje lékaři zvolit pro každého pacienta nejoptimálnější léčbu.