Kompletní pokyny pro "Aspekard" a jeho analogy

Návod k použití léku

Účinná látka přípravku "Aspekard" - ASA - patří do třídy nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) s antitrombotickými vlastnostmi. Účinek na ředění krve je dán vlivem na adhezní ("přilnutí" k cévní stěně) a agregační (slepovací) schopnosti krevních destiček.

Vlastnosti výměny léků v těle:

• biologická dostupnost (množství léčiva, které je dodáváno do citlivých struktur) - 40-50%;
• plazmatický poločas - 20 minut;
• účinná látka začíná působit několik minut po vstřebání v trávicím traktu;
• maximální účinek je stanoven v portálním systému (cévy vedoucí krev ze střevní stěny do jater).

"Aspeckard" způsobuje nevratnou dysfunkci destičky (po celou dobu životnosti "destičky").

Indikace

"Aspecard" se používá ke snížení rizika kardiovaskulárních "katastrof" (mrtvice, infarkt myokardu) při:

• akutní koronární syndrom (ACS);
• rehabilitace pacientů po infarktu;
• přechodné poruchy cerebrálního průtoku krve (TIA) a mrtvice;
• angina pectoris: nestabilní, napětí;
• diabetes mellitus typu II;
• metabolický syndrom;
• obezita;
• hyperlipidémie, ateroskleróza;
• hypertenze;
• u starších pacientů.

Indikace pro použití přípravku "Aspekard" pro profylaktické účely:

• pooperační tromboembolismus (s vaskulárními intervencemi: transluminální angioplastika, endarterektomie, bypass koronární tepny);
• žilní trombóza a BODY (plicní embolie) u pacientů s nucenou prodlouženou imobilizací (imobilizace po traumatu, břišní operaci, paralýza);
• prevence opakovaných uzávěrů (zúžení průsvitu) mozkových cév.

Mechanismus působení a kompozice

1 tableta "Aspekard" obsahuje 100 mg ASA. Na povrchu přípravku není žádný proužek, nelze jej tedy rozpůlit ani rozkousat.

ASA acetylací blokuje aktivitu cyklooxygenáz (COX) v krevních destičkách. Farmakologické účinky interakce jsou uvedeny v tabulce.

Disagregační účinek přípravku "Aspekard" je založen na inhibici membrán krevních destiček COX-1 a mechanismu aktivace tromboxanu.

Další kardioprotektivní účinky jsou způsobeny schopností ASA stimulovat tvorbu pro-rozlišovacích mediátorů – látek, které:

• odstranit příznaky aseptického zánětu;
• podporovat regeneraci tkání (obnovu);
• ovlivnit výměnu NO-syntetázy cévního endotelu s následným uvolněním oxidu dusnatého – molekuly, která rozšiřuje průsvit tepen.

Acetylace COX-2 mění strukturu molekuly a přeměňuje ji na lipoxygenázu. Po enzymatické transformaci vzniká „aspirinem indukovaný“ lipoxin, který má protizánětlivé vlastnosti a zesiluje reverzní transport cholesterolu.

Zvýšení dávky "Aspekard" neovlivňuje protidestičkové vlastnosti, ale zvyšuje riziko nežádoucích reakcí.

Způsob podání a dávkování

Koncentrace účinné látky v "Aspekard" se vypočítá pro jednu dávku.

Doporučení pro použití:

• pilulka se pije 30 minut - hodinu před jídlem;
• pijte hodně tekutin (pro snížení rizika gastrointestinálních nežádoucích účinků);
• užívat drogu večer.

To je vysvětleno cirkadiánními rytmy agregace krevních destiček (vrchol aktivity spadá do 22 hodin).

Standardní dávka pro prevenci kardiovaskulárních příhod je 100-200 mg / den po dobu 1 měsíce s další revizí dávkování léku a přítomností indikací pro pokračování terapie ASA. Alternativní schéma: 300 mg "Aspecard" jednou za 48 hodin.

Pokyny American Heart Association pro ACS a nestabilní anginu pectoris:

• zahájit terapii ASA v dávce 150-325 mg co nejdříve;
• přechod na udržovací léčbu na 75-150 mg / den.

Takový systém snižuje kardiovaskulární mortalitu o 23 % na opakované infarkty myokardu a o 50–70 % na fatální poruchy rytmu v akutní fázi.

Pro prevenci opakujících se mrtvic se doporučuje zahájit léčbu přípravkem "Aspekard" 24-48 hodin po nástupu příznaků. Pokud je u pacienta plánována trombolytická léčba, je třeba použití ASA odložit o 24 hodin.

Kontraindikace a příznaky předávkování

Jmenování "Aspeckard" je kontraindikováno v případě:

• přecitlivělost na ASA a jiné salicyláty;
• aspirinové bronchiální astma;
• pacienti s astmatickými záchvaty po užívání jiných NSAID v anamnéze;
• akutní vředy trávicího traktu (včetně Crohnovy choroby, kolitidy);
• hemoragická diatéza;
• selhání ledvin v konečném stádiu;
• těžká dysfunkce jater;
• vysoký stupeň oběhového selhání;
• současné podávání s "methotrexátem" v dávce vyšší než 15 mg / týden (kombinace zvyšuje hematologickou toxicitu);

Nedoporučuje se užívat "Aspecard" v I a III trimestru těhotenství. Až do 12 týdnů užívání vysokých dávek ASA (více než 100 mg / den) zvyšuje pravděpodobnost svévolného potratu a narození dítěte s vývojovými abnormalitami:

• gastroschíza – neúplná rotace střeva v embryonálním období s neuzavřením přední břišní stěny;
• „Rozštěp patra“ — rozštěp tvrdého patra;
• rozštěp páteře;
• srdeční vady;
• brániční kýla;
• hypospadie u chlapců.

Ve třetím trimestru vyvolává kyselina acetylsalicylová předčasné uzavření ductus arteriosus s rozvojem kardiopulmonálního selhání, poškození ledvin u plodu, slabost při porodu, poporodní krvácení, tvorba kefalhematomu u novorozence. Užívání nízkých dávek ASA by mělo být přerušeno 4 týdny před porodem.

Dlouhodobé užívání vysokých dávek ASA je provázeno rizikem chronické intoxikace salicyláty. Příznaky předávkování drogami:

• vertigo (závrať);
• hluk, zvonění, bzučení v uších;
• dyspepsie (poruchy trávení);
• migréna;
• zvýšené pocení;
• porušení vědomí;
• acidobazická nerovnováha (posun směrem ke kyselé straně);
• hyperventilace, plicní edém;
• zvýšené krvácení;
• renální dysfunkce.

Terapie salicismu zahrnuje výplach žaludku, sorbenty, forsírovanou diurézu a úpravu acidobazického stavu.

Léčba hemoragických komplikací z gastrointestinálního traktu se provádí v chirurgické nemocnici.

Speciální instrukce

Aspecard je předepisován opatrně pacientům s:

• alergie na léky proti bolesti, protizánětlivé, antirevmatické léky;
• ulcerózní léze trávicího traktu v anamnéze;
• se současnou léčbou přímými antikoagulancii ("Heparin", "Fraxiparin");
• oběhové poruchy: patologie ledvinových cév, městnavé srdeční selhání, masivní chirurgické zákroky, ztráta krve;
• nedostatek enzymů glukóza-6-fosfátdehydrogenáza (vysoká pravděpodobnost hemolýzy);
• selhání jater.

Kombinované použití ASA s ibuprofenem zvyšuje antitrombotický účinek.

U pacientů s dnou způsobuje Aspecard exacerbaci procesu v důsledku zpoždění ve vylučování kyseliny močové.

Použití ASA během horečky u dětí s akutními respiračními virovými infekcemi vyvolává rozvoj Rayova syndromu (těžké poškození jater).

Dlouhodobé užívání léků obsahujících ASA zvyšuje riziko gastropatie. Proto je doporučený paralelní příjem H2-blokátorů nebo PPI ("Ranitidin", "Omeprazol"). Nedávné studie ukázaly, že kombinované použití ASA a nitrátů snižuje riziko poškození žaludeční sliznice stejně jako H2 blokátory.

Enterální membrána chrání před ulcerogenním účinkem ASA, který zabraňuje působení kyseliny na žaludek. U takových forem je nástup uvolňování léku opožděn o 2 hodiny, což není vhodné pro poskytování pomoci v mimořádných situacích.

Analogy a náhražky

Původní „Aspecard“ na ruském trhu dočasně chybí. Lék se vyrábí na žádost Stirolbiopharm Baltikum LLC v továrnách v různých zemích.

Na trhu jsou dovážené analogy léků - léky se stejným složením a indikacemi pro přijetí:

• Akard (Polsko);
• Anopyrin (Slovensko);
• Aspirin Cardio (Německo, Švýcarsko);
• Godasal (Německo);
• Reocard (USA);
• Trombopol (Polsko);
• Ecorin (Indie).

Nejlevnější náhradou za Aspecard je kyselina acetylsalicylová. Pro prevenci kardiovaskulárních komplikací byly vyvinuty enterické formy potahování tablet. Hlavním cílem je minimalizovat nepříznivý účinek ASA na vnitřní výstelku žaludku. "Kyselina acetylsalicylová" - přípravek bez potřebné ochranné "kapsle".

Při absenci účinku, nesnášenlivosti - v lékárně si můžete koupit náhražky léku "Aspecard" (léky s jiným složením, ale podobným účinkem):

1. "Cardiomagnil" (Rakousko). Hydroxid hořečnatý v kompozici poskytuje dodatečnou ochranu žaludeční sliznici.
2. Clopidogrel, Agrel, Clodia, Lopirel, Plavix. Léčivá látka blokuje destičkové ADP receptory a poskytuje účinek podobný Aspecardu.
3. Dipyridamol, Curantil. Léky blokují destičkovou fosfodiesterázu.

Existují kombinace ASA s nepřímými antikoagulancii: Clopidogrel (Aspigrel, Coplavix) nebo Dipyridamol (Agrenox). Tyto léky jsou drahé a jsou indikovány k použití v akutním období TIA nebo po ischemické cévní mozkové příhodě.

Závěry

V mezinárodních kardiologických doporučeních jsou nízké dávky ASA hlavní metodou prevence komplikací. Aspecard je slabý inhibitor agregace krevních destiček, který poskytuje trvalý terapeutický výsledek.

Četné klinické studie potvrzují vysokou účinnost kyseliny acetylsalicylové ve standardních režimech prevence a léčby aterotrombotických příhod. Návod k použití "Aspecard" 100 mg obsahuje komplexní informace požadované pacientem.