Kyselina nikotinová pro vysoký krevní tlak

Kyselina nikotinová (vitamin PP, vitamin B3, nikotinamid, niacin, antialergický vitamin) je pyridinový derivát, účastní se redoxních procesů, metabolismu tuků, purinových bází, je součástí enzymů buněčného dýchání, glykolýzy, syntézy bílkovin (NAD, NADP ), podporuje odbourávání živin ve střevech, stimuluje tvorbu tyroxinu, snižuje hladinu glukózy v krvi a aktivuje nadledvinky.

Nedostatečné množství vitaminu způsobuje pelagru (poškození kůže, trávicího traktu, demence). Denní potřeba vitaminu B3 u dospělého člověka je 15-20 mg.

Ve vysokých koncentracích se vitamín PP nachází v kvasnicích, ořeších, rajčatech, tučných rybách, mléčných výrobcích, mase.

Mechanismus účinku niacinu na krevní tlak

Kyselina nikotinová (NA) spouští uvolňování prostacyklinu (Pg I₂). Jde o lokální hormon produkovaný endotelem cévní stěny, který ovlivňuje tonus hladkého svalstva a snižuje agregaci krevních destiček. Vazodilatační účinek je nejvýraznější v srdci, ledvinách, mozku a plicích. Je to dáno nerovnoměrnou distribucí pyridonukleotidů v orgánech (od větších po menší - játra (depot)> mozek> myokard> ledviny> kosterní svaly> erytrocyty).

Koenzymy NAD a NADP jsou životně důležité pro všechny typy metabolismu. Proces přeměny NAD na NADP a naopak je doprovázen uvolněním 150 kJ/mol energie potřebné pro buněčný metabolismus.

U pacientů s hypertenzí dochází k generalizovanému vaskulárnímu spasmu, proliferaci vrstvy hladkého svalstva a tvorbě trombu. Také se zužuje průsvit cév, zejména srdce a ledvin, snižuje se zásobení tkání kyslíkem. V reakci na hypoxii se minutový objem krve zvyšuje v důsledku zvýšení krevního tlaku a zvýšení srdeční frekvence.

Prostacyklin blokuje tuto vazbu v patogenezi hypertenze, ale podléhá rychlému rozkladu na neaktivní metabolity. Proto je účinek zavedení kyseliny nikotinové krátkodobý.

Aktivací fibrinolýzy zlepšuje nikotinamid mikrocirkulaci srdečních tkání a snižuje zátěž myokardu. Vitamin PP ovlivňuje metabolismus lipidů - blokuje syntézu lipoproteinů o velmi nízké hustotě (VLDL) hepatocyty, snižuje hladinu cholesterolu a triglyceridů. Normalizace lipidového profilu inhibuje vývoj aterosklerotických plátů, zužujících lumen krevních cév.

Kyselina nikotinová u hypertenze snižuje krevní tlak, inhibuje procesy excitace v mozku, což eliminuje stresující složku patogeneze onemocnění.

Díky své schopnosti zlepšovat mikrocirkulaci a prokrvení mozkem je kyselina nikotinová široce používána v intenzivní péči o akutní ischemickou cévní mozkovou příhodu.

Používá se lék na arteriální hypertenzi?

Vazodilatační účinek podání netrvá déle než 20-25 minut (poločas kyseliny je 40 minut), což neumožňuje rutinní použití léku při zvýšeném tlaku.

Přesto je vhodné jej zařadit do komplexní terapie pacientů s esenciální hypertenzí v kombinaci s:

obliterující ateroskleróza nebo endarteritida;
diabetická nebo hypertenzní angioretinopatie;
trofické kožní změny;
hypertenzní encefalopatie;
chronická insuficience mozkové cirkulace, tranzitorní ischemické ataky v anamnéze;
Ischemická choroba srdeční;
ateroskleróza, hyperlipidémie;
zhoršená funkce jater, cirhóza;
chronická cefalgie a migréna.

Jak se kyselina nikotinová používá v praxi léčby hypertenze: dávky a trvání kurzu

Kyselina nikotinová je dostupná ve formě:

ampule s 1% roztokem kyseliny nikotinové, 1 ml;
prášek pro injekce;
tablety;
roztok "nikotinátu sodného" 0,1%;
tablety s prodlouženým uvolňováním - "Enduracin";
kombinované léky - "Nikoshpan" ("nikotin" s "Drotaverinem").

Dávkování léku je pro každý případ individuální.

Tabletové formy by se měly užívat po jídle, počínaje nízkými dávkami s postupným zvyšováním v průběhu tří až čtyř týdnů před léčbou. Počáteční dávka je 50-100 mg dvakrát denně.

K léčbě aterosklerózy se používají vysoké dávky léku (1-3 g / den). Pokud nejsou žádné vedlejší reakce, užívejte 500-1000 mg NK najednou. Dlouhodobé užívání „nikotinu“ může způsobit lékovou toleranci. Aby se takovým reakcím předešlo, doporučuje se po měsíci užívání tří až pětidenní přestávka. Cvičí se i kurzová léčba - čtyři týdny nástup, čtyři týdny volno.

Injekční formy vitaminu PP se podávají:

intravenózně v nemocničním prostředí, pomalým proudem nebo kapáním;
intramuskulárně (méně bolestivé "Nicotinamid" a "Nicotinate");
subkutánně;
intradermálně.

"Enduracin" uvolňuje účinnou látku po dlouhou dobu, což vytváří stabilní koncentraci léčiva v krvi. Počáteční dávka je 500 mg/den na dávku po dobu 7 dnů, poté 1 000 mg ve 2 dílčích dávkách po další týden a počínaje 3 týdny 1 500 mg ve 3 dávkách. Délka kurzu je 1-2 měsíce s přestávkou 4 týdny, poté se opakuje 2-3 měsíce.

Kontraindikace užívání niacinu:

exacerbace žaludečních vředů a duodenálních vředů;
dekompenzovaná jaterní dysfunkce;
diabetes mellitus 2. typu s nekontrolovanými hladinami glukózy v krvi;
dna, hyperurikémie;
metabolický syndrom;
pokročilé stadium aterosklerózy;
těhotenství a kojení.

Možné vedlejší účinky:

alergie;
pocit tepla na kůži, hyperémie horní části těla;
závratě, ortostatická hypotenze;
hyperglykémie;
parestézie;
tuková degenerace jater (při dlouhodobém užívání vysokých dávek v kombinaci s jinými léky snižujícími lipidy).

Doporučení pro použití niacinu:

systematická kontrola glykémie, jaterních transamináz (ALT, AST), močoviny, kyseliny močové;
ke snížení nežádoucích účinků užívejte tabletové formy s jídlem;
oddělit užívání léků a užívání kofeinových nápojů, zejména horkých;
droga je neslučitelná s alkoholem;
vyhněte se návštěvě lázní a horké koupeli;
používat s extrémní opatrností u pacientů s poruchami rytmu, kteří užívají nitráty, β-blokátory a antagonisty Ca²⁺-kanály;
potencuje účinek antitrombotických léků;
doporučuje se zvýšit konzumaci potravin obsahujících methionin (tvrdý sýr, vejce, různé druhy ryb, hovězí, krůtí maso);
při dlouhodobé terapii NK se zvyšuje užívání kyseliny askorbové.