Simvastatin: návod a indikace k použití, seznam dostupných analogů

Co je simvastatin a jaké je jeho složení?

Simvastatin je účinnou látkou stejnojmenného léku. Jde o syntetický lék snižující lipidy ze skupiny statinů, který vyrábí speciální houba z rodu Aspergillus fermentací. Jde o neaktivní sloučeninu, která se v těle chemickými reakcemi přeměňuje na aktivní strukturu.

Mechanismus účinku tohoto činidla spočívá v inhibici reakce syntézy mevalontu z HMG-CoA. Jde o první článek v kaskádě přeměn vedoucích ke vzniku cholesterolu.

V důsledku toho alkaloid simvastatin vede ke snížení hladiny triglyceridů, lipoproteinů s nízkou a velmi nízkou hustotou, namísto zvýšení koncentrace lipoproteinů s vysokou hustotou. Zároveň je na rozdíl od svých předchůdců bezpečnější díky absenci mutagenního působení a vlivu na syntézu steroidních hormonů.

Lék dává účinek pouze 1,5-2 týdny po začátku podávání, který trvá pouze při pravidelném používání. Pokud pacient ukončí léčbu, cholesterol se vrátí na výchozí hladinu.

Je prezentován ve formě tablet ve skořápce, rozpustných ve střevě, v dávce 10 nebo 20 mg účinné látky.

Indikace pro použití

Vzhledem ke své schopnosti snižovat hladinu cholesterolu zahrnují indikace k použití simvastatinu patologické stavy charakterizované vysokou hladinou lipidémie a přítomností aterosklerotického procesu:

primární hypercholesterolémie;
primární prevence ischemické choroby srdeční a pacientů s predisponujícími rizikovými faktory (včetně diabetes mellitus nebo jiných metabolických patologií);
sekundární prevence komplikací ischemické choroby srdeční (zejména infarktu myokardu), jakož i akutních poruch cerebrální cirkulace (mrtvice);
esenciální (primární) arteriální hypertenze;
hypertriglyceridémie.
dysbetalipoproteinemie;
ateroskleróza velkých tepen;
metabolický syndrom.

Studie prokázaly vysokou účinnost tohoto léku. Bylo tedy zjištěno, že užívání simvastatinu snižuje celkovou úmrtnost o 14 %, úmrtnost spojenou s ischemickou chorobou srdeční o 18 % a komplikace ischemické choroby srdeční (včetně srdečního infarktu) o 27 %.

Na rozdíl od pacientů užívajících standardní léčbu pacienti užívající simvastatin významně snižovali progresi koronární aterosklerózy.

Způsob podání léku a předepsané dávky

Oficiální návod k použití simvastatinu obsahuje následující doporučení:

souběžně s užíváním léků byste měli dodržovat hypocholesterolovou dietu;
denní dávka se užívá jednou denně (nejlépe večer), lék se zamyje čistou vodou;
můžete užívat léky jak před jídlem, tak po - to neovlivňuje terapeutický účinek.
lék není schopen zcela odstranit příčiny onemocnění, proto musí být používán pravidelně, po dlouhou dobu;
dávkování se upravuje v závislosti na účinku léčby, pro kterou je nutné poprvé každé 4 týdny provést laboratorní testy;
pokud vynecháte pilulku, měli byste ji co nejdříve užít ve stejné dávce (nemůžete ji zdvojnásobit).

Přesné dávkování závisí na konkrétní patologii. Maximální denní dávka není vyšší než 80 mg. V tomto případě musí být příjem dělen 2krát.

U hypercholesterolemie nebo jiných poruch lipidového profilu je počáteční dávka 5-10 mg. V případě potřeby se postupně (každý měsíc) zvyšuje na maximální denní dávku pod kontrolou laboratorních parametrů. Je třeba si uvědomit, že příliš mnoho léku může vést k myopatii, proto je lepší použít kombinovanou terapii.

Kontraindikace a vedlejší účinky

Při léčbě nebo prevenci ischemické choroby srdeční se začíná s 20 mg denně, v budoucnu je možné zvýšení na 40 mg. Stejně jako v předchozím případě je nutný stálý lékařský dohled a při dosažení cílových hodnot lipidového spektra (LDL <1,95 mmol/l; celkový cholesterol <3,5 mmol/l) je třeba snížit dávkování.

U pacientů s těžkou patologií ledvin nebo štítné žlázy jsou denní dávky přesahující 10 mg předepisovány velmi opatrně. Pokud je to možné, je třeba nejprve ukončit akutní stavy a teprve poté nasadit hypolipidemickou léčbu.

Pro dospívající po 10 letech s diagnózou heterozygotní familiární hypercholesterolémie je doporučená dávka 10 mg, horní hranice je 40 mg.

Kontraindikace simvastatinu a jeho vedlejší účinky

individuální nesnášenlivost simvastatinu a pomocných složek
myopatie a další onemocnění příčně pruhovaných svalů;
akutní onemocnění jater u aktivní oceli;
individuální nesnášenlivost laktózy nebo galaktózy;

současné užívání imunosupresiv;
zneužití alkoholu;
nízký krevní tlak (hypotenze);
epilepsie;
porušení rovnováhy vody a elektrolytů.

Navzdory jeho poměrně vysoké bezpečnosti se po jmenování Simvastatinem mohou objevit nežádoucí reakce, včetně:

alergické reakce – nejčastěji se projevují kopřivkou, svěděním kůže, těžké formy jsou vzácné;
tachykardie;
anemický syndrom;
snížená potence.

V případě předávkování se může objevit některý z výše uvedených nežádoucích účinků. Neexistuje žádné specifické antidotum, po vysazení léku se provádí celková detoxikace a postsyndromová terapie:

Výplach žaludku a užívání adsorpčních léků;
Sledování funkčních parametrů ledvin a jater;
Infuzní terapie;
Symptomatická léčba;

Společné užívání simvastatinu s následujícími léky je zakázáno:

itrakonazol;
Antibiotika klarithromycin, erythromycin;
inhibitory HIV proteázy (sachinavir, fosamprenavir, indinavir a další);
antidepresivum nafzodon;
Cyklosporin.

Při užívání simvastatinu se nedoporučuje konzumovat grapefruitovou šťávu.

Speciální instrukce

Při řízení auta a obsluze dalších složitých mechanismů je třeba dávat pozor kvůli možnému rozvoji závratí.

Vysazení medikace během těhotenství má malý nebo žádný vliv na celkovou úspěšnost hypolipidemické terapie.

Ženy ve fertilním věku by měly přestat užívat simvastatin, pokud nepoužívají antikoncepci.

Jaké analogy Simvastatinu jsou na ruském trhu?

Strukturální náhražky tohoto léku zahrnují:

Aktalipid;
Simvacard;
Zorstat;
Holvasim;
Symbor;
Zokor;
Sincard.

Následující léky mají podobný účinek:

atorvastatin;
rosuvastatin;
lovasterol;
pravastatin;
Holvasim.

Závěry

Simvastatin patří do skupiny antilipidemik a látek snižujících cholesterol používaných při léčbě kardiovaskulárních a jiných onemocnění spojených s metabolickými poruchami. Tento lék má dobrý účinek, prokázaný v mnoha klinických studiích, a poměrně malý rozsah omezení a nežádoucích účinků. Přesto je při jeho používání nutná neustálá laboratorní kontrola, která vylučuje jeho samostatné použití.