Vše o kyselině acetylsalicylové: kompletní návod k použití

Návod k použití léku

V tomto článku budeme analyzovat oficiální doporučení výrobce o použití tohoto léku, dozvíme se trochu více o zvláštnostech vztahu mezi Aspirinem a lidským tělem.

Indikace: od čeho lék pomáhá?

Kyselina acetylsalicylová se používá ke zlepšení pohody pacienta v následujících patologických stavech:

• hypertermie (zvýšení tělesné teploty), která vznikla na pozadí akutní virové infekce, zánětlivého procesu v těle;
• syndrom silné bolesti různé etiologie:
  • nepohodlí v oblasti hlavy;
  • bolest zubů;
  • algomenorea (nepohodlí v dolní části břicha během menstruace);
  • myalgie (bolest svalů);
  • artralgie (syndrom bolesti lokalizovaný v kloubech);
  • lumbodynie (těžké nepohodlí v bederní oblasti);
  • bolesti zad;
  • migréna (jako lék pro dlouhodobou profylaxi);
• dysfunkce kardiovaskulárního systému:
  • jako léčba a prevence nestabilní anginy pectoris a infarktu myokardu;
  • s hrozbou reinfarktu;
  • jako prevence tromboembolických komplikací po cévních operacích (transdermální koronární angioplastika, bypass koronární tepny);
  • s křečovými žilami;
  • k prevenci přechodných (ischemických záchvatů) a trvalých (mrtvice) poruch mozkové cirkulace;
• revmatická onemocnění:
  • dna a psoriatická artritida;
  • revmatická horečka;
  • revmatismus;
  • ankylozující spondylitida (ankylozující spondylitida);
  • Reiterův syndrom.

Existují důkazy, že užívání malých dávek kyseliny acetylsalicylové (0,325 g denně) po mnoho let snižuje riziko kolorektálního karcinomu.

Mechanismus působení a vlastnosti

Aspirin patří do skupiny nesteroidních (tj. látek nehormonálního původu) protizánětlivých léků (NSAID). Jeho zvláštností je, že inhibuje aktivitu cyklooxygenázy-1 (speciálního enzymu, který řídí tvorbu prostaglandinů – látek způsobujících rozvoj zánětu). Je zodpovědná za:

• zachování celistvosti sliznice (právě zablokování této funkce je příčinou nejčastějších nežádoucích účinků - vředů a erozí trávicího traktu);
• provádění hemostatické funkce krevními destičkami;
• dostatečný krevní oběh v ledvinách.

Protizánětlivý účinek

Zánětlivý proces v jakémkoli orgánu zahrnuje několik hlavních složek, na které je zaměřen účinek kyseliny acetylsalicylové:

1. Otok. Účinek NSAID na tento faktor je nejpatrnější. Cévní stěna se kvůli absenci prostaglandinů stává méně propustnou, kapalná část krve nemůže dále vystupovat do tkání.
2. Zarudnutí. Prostaglandiny zastavují rozšiřování cév, krev odtéká z kůže a vrací jí normální barvu (mimochodem, rady ohledně lokálního použití Aspirinu na akné jsou založeny na tomto účinku).
3. Zvýšení teploty. Působením cyklooxygenázy-1 chybí prostaglandiny, které měly měnit činnost termoregulačního centra v hypotalamu ("hlásí" se mu o cizích organismech a jeho normální reakcí na akt průniku je deklarace "stav nouze" - horečka). Pro zesílení antihypertermického účinku se lék používá v kombinaci s Analginem.
4. Bolest. V důsledku obnovení normální hustoty stěn cév v epicentru zánětu klesá tlak, nervová zakončení přestávají být stlačována zvenčí, bolest ustupuje.
5. Dysfunkce tkáně. Destrukci buněk brání následující mechanismy:
   • inhibice peroxidu (pomocí reaktivních forem kyslíku) oxidace (destrukce) lipidů (hlavních složek buněčné stěny);
   • stabilizace lysozomálních membrán (stěny nádob s enzymy, které se používají k využití zastaralých buněk).

Účinek na ředění krve

Zde je hlavní role opět přiřazena cyklooxygenáze-1, ale bodem aplikace je nyní tromboxan. Je to endogenní (produkovaný uvnitř těla) proagregant (látka, která podporuje adhezi buněk).

Poté, co aspirin zablokuje tromboxan, krevní destičky již nemohou přilnout ke svému vlastnímu druhu a tvořit krevní sraženiny po zbytek svého života (7 dní). Tělo následně ztrácí schopnost utěsnit malé dírky a při sebemenším poranění (na kůži nebo žaludeční sliznici, to je jedno) začne nekontrolovatelně vytékat krev.

Přestože koagulační mechanismus (hemokoagulace pomocí složitých systémů bílkovin a enzymů) koagulace stále funguje, díky Aspirinu dochází k ředění krve a snižuje se pravděpodobnost samovolné tvorby trombů.

Formy uvolňování a dávky

Kyselina acetylsalicylová je dostupná v následujících lékových formách:

• tablety (0,1 g, 0,25 g, 0,3 g, 0,5 g každá);
• prášek pro přípravu suspenze (balená forma, obsažená hlavně v kombinovaných lécích na nachlazení);
• šumivé tablety.

Účinek aspirinu závisí na množství užívaného léku:

• v malých množstvích (0,03-0,325 g) - snížení agregace krevních destiček;
• střední dávky (1,5-2,0 g) - analgetický a antipyretický (antipyretický) účinek;
• vysoké koncentrace (4-6 g) - protizánětlivý účinek;
• účinek na kyselinu močovou (se zvýšením koncentrace, která se rozvíjí záchvaty dny):
  • až 4 g - zpoždění eliminace této sloučeniny z těla;
  • 5 g a více - urikosurický účinek (zvýšené vylučování kyseliny močové ledvinami).

Doporučené dávky

Nežádoucí účinky a kontraindikace: poškození způsobené aspirinem

Tento lék je selektivním inhibitorem cyklooxygenázy-1. Jeho funkce jsou zaměřeny mimo jiné na ochranu těla. Blokování účinku tohoto enzymu vede k rozvoji nežádoucích účinků.

Nežádoucí účinky při užívání kyseliny acetylsalicylové

Novější léky ovlivňují cyklooxygenázu-2. Tento enzym je zodpovědný pouze za aktivitu zánětlivého procesu a jeho inhibice není doprovázena nežádoucími účinky.

Z možných nežádoucích účinků logicky vyplývají kontraindikace přijetí:

• anamnéza alergických reakcí na kyselinu acetylsalicylovou nebo jiná NSAID;
• aspirinové astma;
• akutní vřed gastrointestinálního traktu jakékoli lokalizace;
• hemoragická diatéza;
• nedostatečný stupeň fungování životně důležitých orgánů:
  • srdce;
  • játra;
  • ledviny;
• 7,8,9 měsíce těhotenství;
• přijetí na pozadí léčby methotrexátem.

Jak to správně vzít?

Bez porady s lékařem nemůžete Aspirin užívat déle než 3-5 dní.

Chcete-li snížit riziko komplikací, začněte s nejnižší účinnou dávkou. Tablety se musí spolknout celé a zapít trochou vody.

Při užívání Aspirinu je žádoucí chránit sliznici trávicího traktu před poškozením. Můžete například použít syntetický analog prostaglandinu Misoprostol, který ovlivní všechny části trávicího systému.

K ochraně žaludku se používají inhibitory protonové pumpy (léky na snížení kyselosti jeho obsahu), např. Omeprazol nebo Pantoprazol. Na sliznici duodena jsou vhodné jak ony, tak blokátory H2-histaminu (Famotidine, Ranitidine). Takové potlačení sekreční aktivity však může vyvolat výskyt příznaků hypoacidní gastritidy.

Existují rysy interakce Aspirinu s jinými skupinami léků, které potřebujete vědět:

1. Lze jej kombinovat s antibiotiky, ale je lepší to dělat pod dohledem lékaře. Faktem je, že on i některé antibakteriální léky mají toxický účinek na játra. Aby se předešlo shrnutí účinků a katastrofálních následků, je lepší svěřit výběr léčebného režimu odborníkovi.
2. Současné užívání s paracetamolem zvyšuje riziko alergických reakcí a zvyšuje zátěž jater. Rozdíl mezi nimi je v tom, že Aspirin má protizánětlivé, antipyretické a analgetické účinky, zatímco Paracetamol má pouze analgetické a antipyretické účinky.
3. Interakce s ibuprofenem vede k reverzibilní inhibici schopnosti agregace krevních destiček.
4. Při současném užívání alkoholu s kyselinou acetylsalicylovou je pravděpodobnější poškození sliznice žaludku a dvanáctníku a výrazně prodlouží doba krvácení z nově vzniklých erozí. Ale s kocovinou lék dokonale zmírní otoky a bolesti hlavy.
5. V přítomnosti hypertenze je třeba mít na paměti, že aspirin oslabuje účinek antihypertenziv. Nemá přímý vliv na krevní tlak.
6. Současné užívání antikoagulancií výrazně zvyšuje riziko rozvoje hemoragických komplikací (krvácení).

Příznaky předávkování

Klinický obraz se projevuje dlouhodobým přebytkem aspirinu v těle (například při užívání tohoto léku v dávce vyšší než 100 mg / kg po dobu alespoň 2 dnů v řadě) nebo jednorázovým významným přebytkem doporučené dávky.

Mírný stupeň otravy se projevuje specifickým komplexem příznaků, který se nazývá „salicylismus“. To zahrnuje:

• porucha sluchu (obvykle tinitus, mírná porucha sluchu);
• omráčený stav;
• bolest hlavy;
• zhoršení zraku;
• nevolnost a dokonce zvracení (ve vzácných případech).

Příznaky závažnější otravy:

• dušnost (vyskytuje se v důsledku toxického účinku léku na dýchací centrum umístěné v prodloužené míše);
• acidobazická nerovnováha: respirační alkalóza (vzhledem k tomu, že člověk vydechuje příliš mnoho oxidu uhličitého, krev se alkalizuje) a dále metabolická acidóza (hromadění nedostatečně zoxidovaných metabolických produktů v tkáních);
• polyurie (zvýšení množství vylučované moči);
• horečnatý stav;
• dehydratace těla;
• zvýšení spotřeby kyslíku myokardem, které může vyvolat:
  • výskyt srdečního selhání;
  • plicní otok;
• neurologické příznaky (zejména u malých a předškolních dětí).

Užívání aspirinu v dávce 150-250 mg / kg způsobí mírnou intoxikaci, 300-500 mg / kg - těžkou. Překročení koncentrace 0,5 g účinné látky na kg tělesné hmotnosti může být smrtelné.

Pokud se objeví příznaky intoxikace kyselinou acetylsalicylovou, je třeba provést následující:

• vypláchněte žaludek (dejte vypít 250-300 ml teplé vody a poté několikrát za sebou vyvolejte dávivý reflex nebo použijte sondu);
• po obdržení čisté vody ze žaludku dejte oběti až 15 g aktivního uhlí;
• dát hodně pití (až 50-100 ml / kg za den);

při výrazné intoxikaci lze použít:

• intravenózní (iv) infuze izotonických roztoků (0,9% chlorid sodný a 10% glukóza);
• s acidózou - intravenózní infuze slabého roztoku sody;
• zavedení chloridu draselného;
• hemosorpce;
• hemodialýza (k čištění krve od toxické látky mimo tělo).

Na otravu aspirinem neexistuje žádné specifické antidotum, proto se používají standardní detoxikační prostředky.

Analogy a náhražky

Domácí analogy kyseliny acetylsalicylové: Aspikor, Cardiasc.

Zahraniční analogy:

• Aspirin kardio (Německo);
• Upsarin oops (Francie);
• Thrombo ASS (Rakousko);
• Trombopol (Polsko).

Lék můžete nahradit látkami s podobným mechanismem účinku: Indomethacin, Ketoprofen, Piroxicam, Sulindac.

Závěry

Aspirin, kyselina askorbová a pití velkého množství tekutin dokážou vyléčit chřipku – to mnozí v praxi prokázali. Je třeba si uvědomit, že tento lék odstraňuje pouze příznaky zánětlivého procesu: bolest, horečka, otok. Příznaky nachlazení, jako je kašel a ucpaný nos, nelze odstranit.

Fyzikálně-chemické vlastnosti tohoto léku umožňují zmírnit nesnesitelné bolesti vyvolané složitějšími chronickými onemocněními. Levný Aspirin zlepšil kvalitu života více než jedné generaci revmatických pacientů a prodloužil věk pacientů se zvýšeným rizikem kardiovaskulárních příhod.