Účinnost "Aspirinu" pro bolesti hlavy

Mechanismus analgetického účinku kyseliny acetylsalicylové

Účinná látka "Aspirin" - kyselina acetylsalicylová neselektivně inaktivuje enzym cyklooxygenázu (COX), který se podílí na tvorbě zánětlivých mediátorů.

Spouštěcím faktorem je porušení celistvosti tělesných buněk vlivem vnitřních nebo vnějších podmínek. Po poškození fosfolipidové vrstvy membrány za přítomnosti lipolytických enzymů dochází k uvolňování kyseliny arachidonové, která spouští zánětlivý proces. Díky interakci s COX se kyselina přeměňuje na prostaglandiny a tromboxan.

Účinky produktů rozkladu kyseliny arachidové:

• vazodilatace (rozšíření arteriol);
• zúžení žilek a obstrukce odtoku tekutiny z ohniska zánětu;
• zvýšená propustnost cévní stěny;
• zvýšená chemotaxe (migrace do ohniska zánětu) leukocytů;
• snížení prahu citlivosti receptorů bolesti na podněty.

Použití "Aspirinu" jako protizánětlivého činidla je založeno na blokování počáteční fáze procesu prostřednictvím účinku na COX. Mechanismus analgetického účinku léku je založen na:

• potlačení fází zánětlivého procesu (hyperémie, exsudace, kapilární permeabilita a edém);
• inhibice hypotalamických center termoregulace a obecné citlivosti;
• zvýšení prahu pro reakci nociceptorů (bolest) na podněty;
• inhibice syntézy bradykininu (mediátor zánětu);
• protidestičkové působení: zlepšení reologických parametrů krve pomáhá odstranit otoky.

Analgetický účinek kyseliny acetylsalicylové je závislý na dávce - pro anestezii je potřeba užít 3-5 g léku.

Čím vyšší je koncentrace léčiva, tím větší je riziko gastroenterologických nežádoucích účinků.

Zmírňuje aspirin bolesti hlavy?

Cephalalgie je nespecifickým příznakem cévních, neurologických, onkologických a endokrinních onemocnění. Mechanismus výskytu porušení není zcela pochopen. Hlavní příčiny bolesti hlavy:

• vaskulární poruchy;
• arteriální hypertenze (charakterizovaná tupou, pulzující bolestí v zadní části hlavy);
• migréna (bolest jedné poloviny lebky s ozářením na spánek nebo oční důlek);
• neurózy;
• vegetativně-vaskulární dystonie (VVD)
• patologie krční páteře (převládající lokalizací bolesti je zadní část hlavy);
• zvýšený nitrooční tlak (glaukom);
• zánět vnitřního ucha;
• zubní onemocnění;
• přepracování, nedostatek spánku, chronický stres;
• hlad, dehydratace;
• přehřátí (úpal nebo úpal);
• pití alkoholu den předem;
• objemové formace mozku (charakteristické rozdíly: bolest se zvyšuje ráno, klesá ve vzpřímené poloze);
• infekční onemocnění doprovázená intoxikací.

Analgetický účinek "Aspirinu" je výraznější u bolesti mírné a střední intenzity spojené s porušením tonusu cévní stěny, zánětem, zvýšenou viskozitou krve, působením metabolitů ethylalkoholu.

Nejčastěji se léky ASA používají při léčbě bolestí hlavy z kocoviny. Nepříjemné příznaky předávkování etylalkoholem jsou způsobeny nahromaděním nedostatečně oxidovaných produktů konverze alkoholu (acetaldehydu).

Negativní účinky metabolitu:

• tvoří kovalentní vazby s proteiny membránových struktur mozku;
• zpomaluje procesy tkáňového dýchání;
• aktivuje sympatický nervový systém;
• narušuje srážlivost krve.

Aktivní složka "Aspirin" spouští rozklad acetaldehydu na oxid uhličitý a vodu, normalizuje reologické parametry krve a odstraňuje zánětlivou složku symptomu.

Ke zmírnění následků alkoholového abstinenčního syndromu se předepisuje 500-1000 mg ASA 2-3 hodiny před požitím alkoholu.

Kyselina acetylsalicylová pomáhá proti symptomatickým bolestem hlavy a teplotním reakcím způsobeným syndromem intoxikace u infekčních onemocnění.

Aspirin je zařazen na seznam léků volby pro první fázi léčby migrény. Záchvaty silné bolesti hlavy jsou způsobeny aseptickým zánětem cév v mozku v důsledku nadměrné produkce prostaglandinů. Jednorázová dávka ASA 900-1000 mg po dobu 2 hodin odstraňuje středně těžkou cefalalgii u 25 % pacientů, mírnou bolest hlavy u 52 %. Optimálně kombinujte "Aspirin" s antiemetickými látkami ("Metoklopramid", "Jeseter") pro komplexní účinek na příznaky migrény.

S příchodem dalších zástupců třídy NSA se frekvence užívání ASA za účelem tišení bolesti snížila. Nové léky se vyznačují výraznějšími protizánětlivými a analgetickými účinky ("Indometacin", "Ibuprofen", "Diclofenac", "Meloxicam") bez ulcerogenního účinku (ulcerace).

V jakých případech je droga zakázána?

Neselektivní blokáda COX vede k dysfunkci mnoha tkání v důsledku nedostatku tromboxanu a esenciálních prostaglandinů. Aspirin je kontraindikován pro:

• přecitlivělost na salicyláty a další složky léčiva;
• nekontrolované bronchiální astma;
• anamnéza astmatických záchvatů na pozadí podávání kyseliny acetylsalicylové;
• akutní ulcerózní léze trávicího traktu;
• hemoragická diatéza (hemofilie, vaskulitida);
• dekompenzované selhání ledvin nebo jater (v důsledku poruchy metabolismu léčiva);
• chronické srdeční selhání III-IV stupně;
• děti do 15 let (vysoké riziko rozvoje Rayova syndromu).

"Aspirin" ve vysokých dávkách (více než 150 mg / den) je zakázán v prvním a třetím trimestru těhotenství. Před 12. týdnem těhotenství ASA zvyšuje riziko narození dítěte s malformacemi obličejové lebky, srdce, neurální trubice, urogenitálního systému a časným spontánním potratem.

Ve třetím trimestru je "Aspirin" jedním z faktorů prodlouženého těhotenství a dalších poruch:

• slabost práce;
• narození dítěte s nízkou hmotností;
• poporodní krvácení;
• dřívější uzavření botalického kanálu;
• hemoragické komplikace u novorozence.

Nízké dávky "Aspirinu" pronikají do mateřského mléka během laktace, proto v případě jednorázové dávky není nutné přestat krmit.

Zvláštnosti lékových interakcí a rizika v případě komorbidit jsou uvedeny v tabulce.

Závěry

Aspirin, stejně jako Ibuprofen, Paracetamol a Citramon, jsou z důvodu nízké ceny a široké dostupnosti léků povinnou součástí každé lékárničky.Ulcerogenní, nefrotoxické a koagulopatické účinky vysokých dávek ASA omezují příjem léku. Nedoporučuje se konzumovat více než 5 gramů / den "Aspirinu" jednou nebo překročit dávku 100 / mg / kg / den při dlouhodobém užívání. Chronické bolesti hlavy s progresivní dynamikou, které neléčí NSA, jsou důvodem pro kontaktování specialisty a důkladnou diagnostiku.